Trimethoprim: Karakteristik, Mekanisme Tindakan dan Penggunaan

Trimethoprim adalah antibiotik yang biasa digunakan untuk pengobatan infeksi saluran kemih, infeksi telinga atau diare. Ini adalah aminopyrimidine yang strukturnya terdiri dari residu pirimidin 2, 4-diamine dan 1, 2, 3-trimethoxybenzene yang diikat oleh jembatan metilen.

Trimethoprim baru-baru ini dipasarkan sebagai produk entitas tunggal untuk pengobatan episode awal infeksi saluran kemih simtomatik tanpa komplikasi. Ini sebelumnya hanya tersedia dalam kombinasi dengan sulfametoksazol (Trimethoprim, SF).

Trimethoprim memberikan aktivitas antimikroba dengan menghalangi reduksi dihydrofolate menjadi tetrahydrofolate, bentuk aktif asam folat, oleh organisme yang rentan.

Ini memiliki aktivitas penghambatan untuk sebagian besar cocci aerob gram positif dan beberapa basil aerob gram negatif. Resistensi terhadap trimethoprim dapat bersifat intrinsik atau didapat.

Perlawanan yang paling umum diperoleh berasal dari mutasi kromosom yang menghasilkan produksi enzim reduktase dihydrofolate yang kurang rentan terhadap penghambatan trimethoprim.

Intoleransi gastrointestinal dan ruam kulit adalah reaksi samping paling umum yang dihasilkan dari pemberian trimethoprim.

Trimethoprim adalah terapi yang sangat efektif untuk wanita dengan infeksi saluran kemih simtomatik akut yang disebabkan oleh E. coli, dan senyawa ini lebih baik dibandingkan dengan agen standar lainnya, seperti ampisilin dan sefaleksin (Royal Society of Chemistry, 2015).

Keamanan trimethoprim pada wanita hamil belum ditetapkan. Karena penggunaan trimethoprim secara sembarangan dapat mendorong munculnya resistensi terhadap trimethoprim, sehingga meniadakan nilai trimethoprim dan trimethoprim-sulfamethoxazole, trimethoprim hanya boleh diresepkan untuk indikasi yang jelas.

Trimethoprim saat ini sedang diselidiki sebagai pengobatan definitif untuk berbagai infeksi, termasuk eksaserbasi bakteri bronkitis kronis, pneumonia bakteri dan demam tifoid (Gleckman R, 1981).

Mekanisme tindakan

Untuk tumbuh dan berkembang biak dalam jumlah, sel-sel bakteri perlu menghasilkan bahan genetik (DNA) dan untuk ini mereka membutuhkan asam folat (folat).

Namun, sel-sel bakteri tidak dapat menyerap asam folat yang disediakan dalam makanan seperti sel manusia. Sebaliknya, mereka mensintesisnya sendiri.

Trimethoprim adalah penghambat enzim dihydrofolate reductase, yang mencegah bakteri menghasilkan folat.

Tanpa folat, bakteri tidak dapat menghasilkan DNA dan karenanya tidak dapat bertambah jumlahnya. Karena itu, trimethoprim mencegah penyebaran infeksi. Bakteri yang tersisa dihilangkan oleh sistem kekebalan tubuh atau mati pada akhirnya.

Trimethoprim juga memiliki aktivitas penghambatan sitokrom P450 2C8 dan transporter kation organik 2 (Pusat Informasi Bioteknologi Nasional, 2017).

Untuk memastikan bahwa bakteri yang menyebabkan infeksi rentan terhadap trimethoprim, dokter Anda dapat mengambil sampel jaringan dari daerah yang terinfeksi, seperti sampel urin atau dahak.

Bakteri yang ada dalam sampel ini akan dikultur (tumbuh) di departemen mikrobiologi dan kemudian diperiksa dan diidentifikasi di bawah mikroskop (netdoctor, 2013).

Mode penggunaan

Dosis trimethoprim yang disarankan untuk orang dewasa adalah 100 mg dua kali sehari (setiap 12 jam) atau 200 mg sekali sehari (setiap 24 jam) selama 10 hari.

Banyak faktor yang dapat memengaruhi dosis obat yang dibutuhkan seseorang, seperti berat badan, kondisi medis lainnya, dan obat lain.

Jika dokter Anda merekomendasikan dosis berbeda dari yang diindikasikan di sini, jangan mengubah cara Anda minum obat tanpa berkonsultasi dengan dokter Anda.

Trimethoprim harus dikonsumsi bersama makanan. Anda harus menyelesaikan semua obat, bahkan jika Anda mulai merasa lebih baik. Ini akan mengurangi kemungkinan infeksi kembali.

Penting untuk minum obat ini persis seperti yang diarahkan oleh dokter Anda. Jika Anda melewatkan satu dosis, itu harus diminum sesegera mungkin dan lanjutkan dengan jadwal rutin Anda.

Jika hampir waktunya untuk dosis Anda berikutnya, lewati dosis yang terlewat dan lanjutkan dengan jadwal dosis reguler.

Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus kekurangan. Jika Anda tidak yakin apa yang harus dilakukan setelah lupa dosis, Anda harus menghubungi dokter atau apoteker untuk meminta nasihat.

Obat ini harus disimpan pada suhu kamar, terlindung dari cahaya dan dijauhkan dari jangkauan anak-anak.

Obat-obatan tidak boleh dibuang di air limbah (misalnya, di wastafel atau di toilet) atau di limbah rumah tangga.

Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara menyingkirkan obat-obatan yang tidak lagi diperlukan atau telah kedaluwarsa (MediResource Inc, SF).

Efek samping

Banyak obat dapat menyebabkan efek samping. Efek samping adalah respons yang tidak diinginkan terhadap obat ketika diminum dalam dosis normal. Efek samping bisa ringan atau berat, sementara atau permanen.

Efek samping yang tercantum di bawah ini tidak dialami oleh semua orang yang menggunakan obat ini.

Jika Anda khawatir tentang efek samping, diskusikan risiko dan manfaat obat ini dengan dokter Anda.

Efek samping berikut telah dilaporkan oleh setidaknya 1% orang yang menggunakan obat ini. Banyak dari efek samping ini dapat dikelola, dan beberapa mungkin hilang dengan sendirinya seiring waktu.

• Sensitivitas meningkat terhadap matahari
• Gatal
• Bisul di mulut.
• Mual
• Ruam kulit
• Kram atau sakit perut.
• Muntah

Meskipun sebagian besar efek samping yang tercantum di bawah ini tidak terlalu sering terjadi, mereka dapat menyebabkan masalah serius jika perhatian medis tidak dicari.

Periksa dengan dokter Anda sesegera mungkin jika ada efek samping berikut terjadi:

• Perasaan umum malaise atau penyakit.
• Sakit kepala
• Kemerahan, bengkak, atau nyeri di lidah.
• Tanda-tanda anemia (sel darah merah rendah, misalnya, kulit pucat, kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa).
• Tanda-tanda perdarahan (misalnya, hidung berdarah, darah dalam urin, darah dengan batuk, luka yang tidak menghentikan pendarahan).
• Tanda-tanda infeksi (gejala mungkin termasuk demam atau kedinginan, diare parah, sesak napas, pusing berkepanjangan, sakit kepala, kekakuan leher, penurunan berat badan atau apatis).
• Tanda-tanda masalah hati (misalnya, mual, muntah, diare, kehilangan nafsu makan, penurunan berat badan, kulit menguning atau putih pada mata, urin gelap, tinja pucat).

Dalam kasus yang sangat jarang dapat menyebabkan trombositofenia (kadar trombosit yang rendah) pada pasien karena penurunan asam folat, yang dapat menyebabkan anemia megaloblastik.

Trimethoprim memusuhi saluran natrium epitel di tubulus distal, sehingga bertindak sebagai amilorida. Ini dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium dalam tubuh (hiperkalemia).